Впервые исследовано солюбилизирующее действие β-циклодекстрина по отношению к финголимоду – иммуносупрессанту нового поколения. Показано возможное повышение растворимости финголимода в 20 раз за счет проникновения гидрофобного фрагмента молекулы лекарственного соединения в макроциклическую полость циклодекстрина. На основе данных 1Н ЯМР-спектроскопии и компьютерного моделирования предложена конфигурация образующихся комплексов включения. Рассчитаны константа устойчивости комплекса и энергия комплексообразования, рассмотрены процессы образования водородных связей между финголимодом и β-циклодекстрином.
Исследовано влияние природного и полимерного β-циклодекстринов на растворимость и мембранную проницаемость барицитиниба – иммуномодулятора нового поколения. Обнаружено, что природный и полимерный β-циклодекстрины проявляют одинаковое солюбилизирующее действие по отношению к барицитинибу, в то время как их влияние на мембранную проницаемость лекарства является дифференцированным. Повышение растворимости барицитиниба обусловлено образованием комплексов включения, которые имеют одинаковую устойчивость, но при этом являются энтальпийно-энтропийно стабилизированными в случае природного β-циклодекстрина и энтальпийно стабилизированными в случае полимерного β-циклодекстрина. Влияние циклодекстринов на коэффициенты проницаемости барицитиниба через модельную мембрану обсуждается с точки зрения комплексообразования, изменения вязкости среды и состояния пограничного слоя воды вблизи поверхности мембраны.
Индексирование
Scopus
Crossref
Higher Attestation Commission
At the Ministry of Education and Science of the Russian Federation